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Carbapenémicos: Características y Aplicaciones Terapéuticas

Los carbapenémicos son antibióticos β-lactámicos vitales para tratar infecciones severas y cepas resistentes. Actúan interfiriendo con la síntesis de la pared celular bacteriana y se administran intravenosamente. Su eficacia abarca patógenos Gram positivos y negativos, incluyendo aquellos resistentes a múltiples fármacos. A pesar de su amplio uso, la resistencia a los carbapenémicos, especialmente por carbapenemasas, es una preocupación creciente, requiriendo estrategias de vigilancia y prescripción cuidadosa para preservar su efectividad.

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1

Estos medicamentos son cruciales para tratar infecciones graves, ya sea adquiridas en ______ o en la ______.

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hospitales comunidad

2

Interacción de carbapenémicos con PBPs en Gram positivas

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Unión directa a proteínas de unión a penicilina para inhibir síntesis de pared celular.

3

Penetración de carbapenémicos en Gram negativas

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Requieren pasar por porinas específicas para acceder a PBPs y ejercer efecto bactericida.

4

Variabilidad de carbapenémicos

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Diferencias en afinidad por PBPs y resistencia a β-lactamasas determinan eficacia contra especies bacterianas.

5

Los carbapenémicos se suministran por vía ______, ya que su absorción oral no es efectiva.

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intravenosa

6

Estos antibióticos se distribuyen en ______ y ______ del cuerpo, incluyendo el líquido que rodea el cerebro y la médula espinal.

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tejidos fluidos corporales

7

Los carbapenémicos son útiles contra infecciones del ______ debido a su capacidad de alcanzar el líquido cefalorraquídeo.

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sistema nervioso central

8

La eliminación de los carbapenémicos se realiza principalmente a través de los ______ y su vida media varía entre los distintos compuestos.

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riñones

9

La dosificación de estos medicamentos puede ser ajustada según la ______ del paciente.

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necesidad clínica

10

La actividad bactericida de los carbapenémicos es ______-dependiente y tienen un efecto que permite espaciar las dosis.

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tiempo

11

Neurotoxicidad y carbapenémicos

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Efecto adverso raro de los carbapenémicos, más común con Imipenem/Cilastatina.

12

Riesgo de reacción cruzada

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Pacientes alérgicos a penicilinas y cefalosporinas pueden reaccionar a carbapenémicos.

13

Carbapenémicos durante embarazo/lactancia

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Uso limitado a casos donde beneficios superan riesgos potenciales.

14

Las enzimas conocidas como ______ y las ______ pueden degradar los antibióticos β-lactámicos, anulando su efecto.

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AmpC carbapenemasas

15

Serin carbapenemasas y su inhibición

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Pueden hidrolizar varios antibióticos β-lactámicos y ser parcialmente inhibidas por algunos inhibidores.

16

Característica distintiva de las MBLs

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Resistentes a inhibidores basados en quelantes de metales y pueden degradar la mayoría de los β-lactámicos, excepto monobactámicos.

17

Impacto de las carbapenemasas en la resistencia bacteriana

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Su presencia en bacterias es clave para la propagación global de la resistencia a los carbapenémicos.

18

Es fundamental implementar guías para la prescripción de antibióticos que tomen en cuenta el ______, la susceptibilidad bacteriana y el lugar de la infección.

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perfil del paciente

19

La ______ entre los profesionales de la salud es clave para mantener la eficacia de estos medicamentos.

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cooperación interdisciplinaria

Preguntas y respuestas

Aquí tienes una lista de las preguntas más frecuentes sobre este tema

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Características y Aplicaciones Terapéuticas de los Carbapenémicos

Los carbapenémicos constituyen una clase de antibióticos β-lactámicos con un espectro de acción excepcionalmente amplio, eficaces contra una diversidad de patógenos tanto Gram positivos como Gram negativos, incluyendo cepas resistentes a múltiples fármacos. Estos agentes antimicrobianos son fundamentales en el manejo empírico de infecciones severas adquiridas en hospitales o en la comunidad, así como en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias productoras de β-lactamasas de espectro ampliado (ESBL) y carbapenemasas.
Laboratorio de investigación biomédica con microscopio electrónico, frascos de líquidos coloridos, pipeta automática, platos de Petri y computadora con gráficos.

Mecanismo de Acción de los Carbapenémicos

Los carbapenémicos ejercen su efecto bactericida interfiriendo con la síntesis de la pared celular de las bacterias mediante la unión a las proteínas de unión a penicilina (PBPs). En las bacterias Gram positivas, esta interacción es directa, mientras que en las Gram negativas, los carbapenémicos deben penetrar la membrana externa a través de porinas específicas. La afinidad por las PBPs y la resistencia a las β-lactamasas varían entre los distintos carbapenémicos, lo que influye en su eficacia contra ciertas especies bacterianas.

Farmacocinética y Metabolismo de los Carbapenémicos

Los carbapenémicos se administran intravenosamente, ya que no se absorben eficazmente por vía oral. Se distribuyen ampliamente en tejidos y fluidos corporales, incluyendo el líquido cefalorraquídeo, lo que los hace útiles en el tratamiento de infecciones del sistema nervioso central. Son eliminados principalmente por vía renal y su vida media varía entre los diferentes compuestos, permitiendo dosificaciones que pueden ser ajustadas según la necesidad clínica. Su actividad bactericida es tiempo-dependiente y presentan un efecto post-antibiótico que favorece intervalos de dosificación prolongados.

Efectos Adversos y Consideraciones en el Uso de Carbapenémicos

Los carbapenémicos tienen un perfil de seguridad relativamente favorable, pero pueden causar efectos secundarios como náuseas, vómitos, cefaleas y reacciones alérgicas. La neurotoxicidad es un efecto adverso poco común, pero puede ser más prevalente con el uso de Imipenem/Cilastatina. Existe una posibilidad de reacción cruzada en pacientes alérgicos a penicilinas y cefalosporinas, por lo que se debe evaluar el riesgo antes de su administración. Su uso durante el embarazo y la lactancia debe ser cuidadosamente considerado y limitado a situaciones donde los beneficios superen los riesgos potenciales.

Resistencia Bacteriana a los Carbapenémicos

La resistencia a los carbapenémicos puede desarrollarse a través de varios mecanismos, incluyendo la disminución de la permeabilidad de la membrana externa, la activación de bombas de eflujo, la producción de β-lactamasas y alteraciones en las PBPs. Las β-lactamasas, como las AmpC y las carbapenemasas, son enzimas capaces de degradar los antibióticos β-lactámicos, neutralizando su actividad. Las carbapenemasas son particularmente preocupantes debido a su habilidad para inactivar una amplia gama de β-lactámicos y su resistencia a los inhibidores de β-lactamasas disponibles.

Clasificación de Carbapenemasas y su Impacto en la Resistencia Antibiótica

Las carbapenemasas se clasifican en dos grandes grupos: serin carbapenemasas y metalo-β-lactamasas (MBLs). Las serin carbapenemasas pueden hidrolizar varios antibióticos β-lactámicos y su actividad puede ser parcialmente inhibida por algunos inhibidores. Las MBLs, en cambio, son resistentes a los inhibidores basados en quelantes de metales y pueden degradar la mayoría de los β-lactámicos, a excepción de los monobactámicos. La presencia de estas enzimas en diversas especies bacterianas es un factor clave en la propagación global de la resistencia a los carbapenémicos.

Estrategias Ante la Resistencia a los Carbapenémicos

Para contrarrestar la creciente resistencia a los carbapenémicos, es crucial realizar una vigilancia microbiológica continua en entornos hospitalarios y comunitarios. La implementación de guías de prescripción antibiótica que consideren el perfil del paciente, la susceptibilidad de la cepa bacteriana y el sitio de infección es vital para minimizar el desarrollo y la diseminación de resistencias. La cooperación interdisciplinaria entre profesionales de la salud es esencial para preservar la efectividad de estos importantes agentes terapéuticos.