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El metabolismo de fármacos es esencial para la farmacología, transformando medicamentos en metabolitos excretables. Involucra reacciones de fase I y II, y es afectado por isoenzimas del citocromo P450. Factores como la edad, genética y dieta, así como la inducción e inhibición enzimática, impactan en la eficacia y seguridad de los tratamientos. Los metabolitos activos pueden tener relevancia clínica, y los estudios del metabolismo se realizan mediante métodos in vivo e in vitro.
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El metabolismo de fármacos es un conjunto de procesos bioquímicos que ocurren en el organismo para convertir los medicamentos en formas más solubles y excretables
Reacciones de fase I y fase II
Las enzimas catalizan reacciones de fase I y fase II para inactivar, activar, potenciar o generar metabolitos tóxicos de los fármacos
Isoenzimas del citocromo P450
Las isoenzimas del citocromo P450 juegan un papel vital en las reacciones de fase I, catalizando la mayoría de las oxidaciones de fármacos
El hígado es el principal órgano involucrado en el metabolismo de fármacos, donde se realizan reacciones enzimáticas para convertir los medicamentos en metabolitos más solubles y excretables
Las reacciones de fase I del metabolismo hepático son transformaciones químicas que alteran la estructura molecular del fármaco
Las reacciones de fase II son procesos de conjugación que acoplan el fármaco o sus metabolitos de fase I a moléculas endógenas para aumentar su solubilidad y facilitar su eliminación
Las reacciones de fase I y fase II son cruciales para la detoxificación y excreción de sustancias lipofílicas en el metabolismo de fármacos
Las isoenzimas del citocromo P450 juegan un papel vital en las reacciones de fase I, catalizando la mayoría de las oxidaciones de fármacos
Cada isoenzima del citocromo P450 tiene afinidad por sustratos específicos y puede ser inhibida o inducida por distintos compuestos
La variabilidad genética en las isoenzimas del citocromo P450 puede influir significativamente en la respuesta individual a los medicamentos, afectando su eficacia y seguridad
El metabolismo de fármacos está influenciado por factores endógenos como la edad, sexo, genética y estado patológico, y por factores exógenos como la dieta, el ambiente y la interacción con otros fármacos
La inducción enzimática puede acelerar la biotransformación de fármacos, lo que podría reducir su eficacia terapéutica o incrementar el riesgo de efectos tóxicos
La inhibición enzimática puede ralentizar el metabolismo de fármacos, lo que podría llevar a una acumulación tóxica o a una disminución de su activación y eficacia