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Proceso de Absorción de Fármacos y su Ingreso al Sistema Circulatorio

La farmacocinética estudia la absorción de fármacos desde su administración hasta su eliminación. Factores como la liposolubilidad, el pH y el flujo sanguíneo afectan su absorción y biodisponibilidad. La distribución en el cuerpo y la unión a proteínas plasmáticas son cruciales para su efecto terapéutico. El metabolismo hepático y la excreción renal son esenciales para evitar la toxicidad y ajustar las dosis.

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1

La ______ de medicamentos es un proceso que permite que estos pasen del lugar donde se administran al ______ sanguíneo.

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absorción torrente

2

Factores como la ______ del fármaco y el ______ del entorno afectan la complejidad del proceso de absorción.

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liposolubilidad pH

3

La ______ en la que un fármaco es absorbido impacta directamente en su ______ en la sangre y su efectividad.

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eficiencia concentración

4

Comprender los mecanismos de absorción es vital para el ______ y selección de una terapia farmacológica ______.

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diseño adecuada

5

Difusión pasiva en absorción de fármacos

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Movimiento de fármacos a favor del gradiente de concentración sin energía.

6

Transporte de fármacos liposolubles vs. hidrosolubles

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Liposolubles atraviesan membranas por solubilidad en bicapa lipídica; hidrosolubles pueden requerir canales o poros.

7

Diferencia entre transporte activo y difusión facilitada

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Transporte activo usa energía para mover sustancias contra gradiente; difusión facilitada no requiere energía.

8

Un aumento en el ______ sanguíneo en el lugar donde se absorbe el medicamento puede ______ la absorción del mismo.

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flujo incrementar

9

El ______ de tránsito GI determina cuánto tiempo está en contacto el medicamento con la superficie que lo absorbe, afectando su ______.

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tiempo absorción

10

La presencia de ______ puede alterar la liberación, disolución y tránsito del medicamento a través del ______.

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alimentos GI

11

La glucoproteína P en las membranas celulares puede limitar la absorción del medicamento y contribuir a la ______ a los mismos.

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resistencia

12

Metabolismo de primer paso

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Proceso donde el fármaco es parcialmente metabolizado en el hígado antes de entrar a la circulación sistémica, afectando la biodisponibilidad.

13

Solubilidad del fármaco

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Capacidad del fármaco para disolverse, influye en su absorción y biodisponibilidad.

14

Formulación farmacéutica

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Diseño del medicamento que afecta la liberación y absorción del fármaco, y por ende su biodisponibilidad.

15

Después de ser absorbidos, los medicamentos se esparcen por el ______, moviéndose del ______ hacia los ______ y ______.

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cuerpo plasma tejidos órganos

16

Los fármacos ______ suelen distribuirse de manera extensa y pueden cruzar la ______ ______, mientras que los ______ pueden necesitar ______ de transporte para pasar las membranas celulares.

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liposolubles barrera hematoencefálica hidrosolubles sistemas

17

La ______ es crucial para determinar la ______ y la ______ del efecto ______ de un medicamento.

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distribución duración intensidad farmacológico

18

Reversibilidad de la unión fármaco-proteína

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La unión de fármacos a proteínas plasmáticas es reversible, permitiendo liberación y acción terapéutica eventual.

19

Influencia en la farmacocinética

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La unión a proteínas afecta la distribución, metabolismo y excreción del fármaco, alterando su duración en el organismo.

20

Efectos de la acumulación tisular

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La acumulación de fármacos en tejidos puede crear un reservorio para liberación sostenida o causar toxicidad si se supera la capacidad del tejido.

21

El ______ hepático convierte los medicamentos en metabolitos más ______ para promover su ______.

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metabolismo hidrosolubles excreción

22

La cinética de eliminación puede ser de ______, donde la tasa es proporcional a la concentración del medicamento, o de ______, donde la tasa es constante.

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primer orden orden cero

23

Entender estos procesos es esencial para ______ las dosis y prevenir ______ medicamentosas dañinas.

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ajustar interacciones

Preguntas y respuestas

Aquí tienes una lista de las preguntas más frecuentes sobre este tema

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Proceso de Absorción de Fármacos y su Ingreso al Sistema Circulatorio

La absorción de fármacos es un proceso farmacocinético esencial que permite el paso de un medicamento desde su sitio de administración hasta el torrente sanguíneo. Este proceso es complejo y está influenciado por factores como la liposolubilidad del fármaco, el pH del entorno, la forma farmacéutica y la vía de administración (oral, intravenosa, tópica, etc.). La eficiencia de la absorción determina la concentración del medicamento en la sangre y, por ende, su efectividad clínica. Un conocimiento profundo de estos mecanismos es crucial para el diseño y la selección de la terapia farmacológica adecuada.
Frascos de vidrio con tapas de colores conteniendo píldoras y cápsulas variadas, mano con guante sosteniendo cápsula transparente, sobre mesa de laboratorio.

Mecanismos de Absorción Farmacéutica en el Tracto Gastrointestinal

La absorción de fármacos en el tracto gastrointestinal (GI) puede ocurrir mediante varios mecanismos. La difusión pasiva es el proceso más común, donde los fármacos se mueven a favor de un gradiente de concentración sin asistencia energética. Los fármacos liposolubles atraviesan las membranas celulares por solubilidad en la bicapa lipídica, mientras que los compuestos hidrosolubles pueden requerir canales acuosos o poros. La difusión facilitada utiliza proteínas transportadoras para ayudar al paso de moléculas sin gasto energético. El transporte activo, en cambio, requiere energía para mover sustancias en contra de un gradiente de concentración. La endocitosis y exocitosis son procesos celulares que transportan moléculas grandes o partículas dentro y fuera de las células, respectivamente.

Factores que Modulan la Absorción de Fármacos

La absorción de fármacos puede verse afectada por múltiples factores. El pH del medio puede alterar la ionización del fármaco y su solubilidad, afectando su capacidad para cruzar membranas. El flujo sanguíneo en el sitio de absorción es fundamental, ya que un mayor flujo puede aumentar la absorción. El tiempo de tránsito GI influye en el tiempo de contacto del fármaco con la superficie absorbente; un tránsito rápido puede disminuir la absorción. La presencia de alimentos puede modificar la liberación del fármaco, su disolución y su tránsito a través del GI. Además, la expresión de proteínas como la glucoproteína P en las membranas celulares puede actuar como barrera, limitando la absorción y contribuyendo a la resistencia a fármacos.

Biodisponibilidad y Factores que la Afectan

La biodisponibilidad es una medida de la fracción de un fármaco administrado que alcanza la circulación sistémica en una forma inalterada y su velocidad de acceso a la misma. Es un parámetro crítico para la eficacia terapéutica. Factores como el metabolismo de primer paso, donde el fármaco es parcialmente metabolizado en el hígado antes de alcanzar la circulación sistémica, la solubilidad del fármaco, su estabilidad química y la formulación farmacéutica pueden influir en la biodisponibilidad. La optimización de estos factores es esencial para maximizar la eficacia del tratamiento.

Distribución de Fármacos en el Cuerpo

Tras su absorción, los fármacos se distribuyen por el cuerpo, difundiéndose desde el plasma hacia los tejidos y órganos. La distribución depende de la perfusión tisular, la liposolubilidad del fármaco, su tamaño molecular y su afinidad por los tejidos. Los fármacos liposolubles tienden a distribuirse ampliamente y pueden atravesar la barrera hematoencefálica, mientras que los hidrosolubles pueden requerir sistemas de transporte para atravesar las membranas celulares. La distribución es un factor determinante en la duración y la intensidad del efecto farmacológico.

Unión de Fármacos a Proteínas Plasmáticas y Tejidos

La unión de fármacos a proteínas plasmáticas, como la albúmina y la globulina, es un fenómeno reversible que influye en su farmacocinética. Los fármacos unidos a proteínas no están disponibles para ejercer su acción terapéutica o para ser eliminados, lo que puede prolongar su permanencia en el cuerpo. Además, la acumulación de fármacos en tejidos específicos puede actuar como un reservorio, liberando lentamente el fármaco y manteniendo su concentración plasmática. Sin embargo, esta acumulación también puede llevar a efectos tóxicos si se excede la capacidad de almacenamiento del tejido.

Metabolismo y Excreción de Fármacos

La eliminación de fármacos del cuerpo es vital para prevenir la toxicidad y se realiza principalmente a través del metabolismo hepático y la excreción renal. El metabolismo hepático transforma los fármacos en metabolitos más hidrosolubles para facilitar su excreción. La cinética de eliminación puede ser de primer orden, donde la tasa de eliminación es proporcional a la concentración del fármaco, o de orden cero, donde la tasa es constante y no depende de la concentración del fármaco. La comprensión de estos procesos es fundamental para ajustar las dosis y evitar interacciones medicamentosas perjudiciales.