Meccanismi d'azione e limitazioni dei sulfamidici e del cotrimoxazolo
Mappa concettuale
Sulfamidici e cotrimoxazolo sono antibiotici che inibiscono la sintesi dell'acido folico nei batteri, essenziali per la loro proliferazione. Utilizzati in varie infezioni, hanno effetti sinergici ma presentano limitazioni come nefrotossicità e reazioni di ipersensibilità. Il cotrimoxazolo, combinazione di trimetoprim e sulfametoxazolo, è efficace contro Pneumocystis jirovecii e altre infezioni, con una buona tollerabilità se monitorato correttamente.
Riassunto
Schema
Sulfamidici e Cotrimoxazolo: Meccanismo d'Azione e Limitazioni
I sulfamidici rappresentano una classe di antibiotici che agiscono inibendo la sintesi dell'acido folico nei batteri, un processo vitale per la loro proliferazione. Questi farmaci mirano specificamente all'enzima batterico diidropteorato sintetasi, bloccandone l'attività e impedendo la produzione di componenti essenziali quali amminoacidi, purine e timidine. Il trimetoprim, un altro antibiotico, opera in sinergia con i sulfamidici inibendo l'enzima diidrofolato riduttasi, che è coinvolto nella conversione dell'acido folico in acido tetraidrofolico, un passaggio successivo nella stessa via metabolica. Nonostante la loro efficacia, l'uso dei sulfamidici è limitato a causa di effetti collaterali quali nefrotossicità, che può manifestarsi con cristalluria, reazioni di ipersensibilità, anemie emolitiche e epatotossicità. Di conseguenza, i sulfamidici sono raramente utilizzati come monoterapia. Il cotrimoxazolo, una combinazione di trimetoprim e sulfametoxazolo, è stato sviluppato per massimizzare il sinergismo terapeutico tra i due farmaci, migliorando l'efficacia antibatterica e riducendo la frequenza degli effetti avversi. Questa combinazione è formulata in proporzioni fisse per mantenere un rapporto plasmatico ottimale di 20:1, fondamentale per garantire il massimo effetto sinergico.Impiego Clinico e Tollerabilità del Cotrimoxazolo
Il cotrimoxazolo è ampiamente impiegato nel trattamento di varie infezioni batteriche grazie alla sua azione sinergica. È considerato il trattamento di scelta per la polmonite causata da Pneumocystis jirovecii, in particolare nei pazienti affetti da AIDS. Viene utilizzato anche per trattare infezioni odontoiatriche, gastroenteriti causate da Shigella e Salmonella, infezioni del tratto respiratorio, listeriosi, infezioni prostatiche e delle vie urinarie, e come profilassi in pazienti con neutropenia. Il cotrimoxazolo è generalmente ben tollerato, ma può causare reazioni avverse come eruzioni cutanee, disturbi gastrointestinali quali nausea e vomito, e alterazioni ematologiche, soprattutto se somministrato a dosi elevate o per periodi prolungati. È quindi essenziale monitorare attentamente i pazienti durante la terapia per prevenire e gestire tempestivamente eventuali effetti collaterali gravi.Farmaci Antifungini: Classificazione e Meccanismi d'Azione
I farmaci antifungini si dividono in agenti topici, utilizzati per le micosi superficiali, e agenti sistemici, per le infezioni fungine invasive. L'amfotericina B è un antifungino polienico che si lega all'ergosterolo, un componente fondamentale della membrana cellulare dei funghi, formando canali ionici che alterano la permeabilità della membrana, portando alla morte del fungo. Questo farmaco è disponibile in diverse formulazioni, tra cui liposomiale e lipidica, per migliorare la tollerabilità e ridurre la nefrotossicità. I triazoli, come il fluconazolo e l'itraconazolo, inibiscono l'enzima 14-alpha-sterolo demetilasi, essenziale per la biosintesi dell'ergosterolo, e sono caratterizzati da un ampio spettro d'azione e da una minore incidenza di resistenza. Tuttavia, possono interagire con altri farmaci metabolizzati dai citocromi epatici, richiedendo cautela nella loro somministrazione. Le echinocandine, come la caspofungina, agiscono inibendo la sintesi del glucano nella parete cellulare fungina, mentre la griseofulvina interferisce con la funzione dei microtubuli, impedendo la mitosi cellulare.Flucitosina e Imidazoli: Altri Agenti Antifungini
La flucitosina è un antimetabolita che, una volta convertito in 5-fluorouracile dalle cellule fungine, inibisce la timidilato sintasi, interferendo con la sintesi del DNA e RNA fungino. È spesso utilizzata in combinazione con l'amfotericina B per il trattamento delle infezioni da Cryptococcus neoformans. Gli imidazoli, come il clotrimazolo e il miconazolo, sono antifungini utilizzati principalmente per le micosi cutanee e agiscono inibendo la sintesi dell'ergosterolo, simile ai triazoli. Questi farmaci sono generalmente ben tollerati, ma possono causare effetti collaterali come cefalea, leucopenia e trombocitopenia, che richiedono un attento monitoraggio clinico durante il trattamento.
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Sulfamidici
Meccanismo d'azione
I sulfamidici inibiscono l'enzima diidropteorato sintetasi nei batteri, bloccando la sintesi dell'acido folico e impedendo la produzione di componenti essenziali per la loro proliferazione
Limitazioni
Effetti collaterali
L'uso dei sulfamidici è limitato a causa di effetti collaterali come nefrotossicità, reazioni di ipersensibilità, anemie emolitiche e epatotossicità
Utilizzo come monoterapia
A causa delle limitazioni e degli effetti collaterali, i sulfamidici sono raramente utilizzati come monoterapia
Cotrimoxazolo
Meccanismo d'azione
Il cotrimoxazolo, una combinazione di trimetoprim e sulfametoxazolo, agisce in sinergia inibendo due enzimi coinvolti nella sintesi dell'acido folico nei batteri
Impiego clinico
Il cotrimoxazolo è ampiamente utilizzato nel trattamento di varie infezioni batteriche grazie alla sua azione sinergica
Tollerabilità
Il cotrimoxazolo è generalmente ben tollerato, ma può causare reazioni avverse come eruzioni cutanee, disturbi gastrointestinali e alterazioni ematologiche
Farmaci antifungini
Classificazione
I farmaci antifungini si dividono in agenti topici e sistemici, utilizzati rispettivamente per le micosi superficiali e le infezioni fungine invasive
Meccanismi d'azione
Amfotericina B
L'amfotericina B si lega all'ergosterolo nella membrana cellulare dei funghi, formando canali ionici che alterano la permeabilità e portano alla morte del fungo
Triazoli
I triazoli inibiscono un enzima coinvolto nella sintesi dell'ergosterolo, caratterizzandosi per un ampio spettro d'azione e una minore incidenza di resistenza
Echinocandine
Le echinocandine agiscono inibendo la sintesi del glucano nella parete cellulare fungina
Griseofulvina
La griseofulvina interferisce con la funzione dei microtubuli, impedendo la mitosi cellulare
Altri agenti antifungini
Flucitosina
La flucitosina è un antimetabolita che inibisce la sintesi del DNA e RNA fungino
Imidazoli
Gli imidazoli inibiscono la sintesi dell'ergosterolo e sono utilizzati principalmente per le micosi cutanee
Meccanismi d'azione e limitazioni dei sulfamidici e del cotrimoxazolo
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00
I sulfamidici sono una categoria di ______ che prevengono la crescita batterica interferendo con la produzione di ______.
antibiotici
acido folico
01
Il farmaco ______ lavora in combinazione con i sulfamidici, bloccando un enzima chiave nella trasformazione dell'acido folico.
trimetoprim
02
L'uso dei sulfamidici è spesso limitato a causa di ______ come la nefrotossicità e l'epatotossicità.
effetti collaterali
