Farmacodinamia

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La farmacodinamia estudia la interacción entre fármacos y receptores celulares, y cómo estos afectan al organismo. Los medicamentos pueden ser agonistas, que activan receptores, o antagonistas, que los bloquean. También se exploran los mecanismos de transporte y acción de fármacos como el omeprazol, y las uniones receptor-efector. Además, se abordan las acciones no específicas de los fármacos y su relevancia terapéutica, incluyendo agentes osmóticos y quelantes.

Resumen

Esquema

Farmacodinamia: Interacciones Fármaco-Receptor y Respuestas Biológicas

La farmacodinamia es la rama de la farmacología que se ocupa del estudio de cómo los fármacos interactúan con los receptores celulares y los efectos que estas interacciones tienen en el organismo. Los fármacos pueden actuar como agonistas, que son compuestos que se unen a los receptores y los activan, imitando la acción de los neurotransmisores o hormonas endógenas. Los agonistas totales inducen la máxima respuesta biológica posible (A.I. = 1), mientras que los agonistas parciales generan una respuesta submáxima (A.I. < 1). Los agonistas inversos, por su parte, promueven una conformación inactiva del receptor, reduciendo su actividad basal. En contraposición, los antagonistas se unen a los receptores pero no los activan, impidiendo así que los agonistas ejerzan su efecto. El antagonismo puede ser competitivo, si el antagonista y el agonista compiten por el mismo sitio de unión en el receptor; no competitivo, si el antagonista se une a un sitio diferente y altera la conformación del receptor; o reversible, si el antagonista puede ser desplazado del receptor.

Frascos de vidrio con líquidos coloridos y tapas de colores en laboratorio, mano con guante sosteniendo uno y pipeteando, microscopio al fondo.

Clasificación de Receptores y Mecanismos de Acción Farmacológica

Los receptores son estructuras moleculares especializadas que interactúan con los fármacos para mediar sus efectos terapéuticos. Se clasifican en varios tipos según su mecanismo de acción: los receptores acoplados a canales iónicos, que modifican la permeabilidad de la membrana a iones específicos y provocan cambios rápidos en la polarización celular; los receptores acoplados a proteína G, que activan cascadas de segundos mensajeros y pueden tener efectos en el orden de segundos a minutos; los receptores con actividad enzimática, como las tirosina quinasas, que fosforilan proteínas y modulan funciones celulares en minutos; y los receptores nucleares, que al ser activados, regulan la expresión génica y pueden tener efectos prolongados, desde horas hasta días. La afinidad de un fármaco por su receptor y su capacidad intrínseca para activar el receptor (eficacia) son determinadas por su estructura química, lo que a su vez influye en su potencia y selectividad.

Interacciones Farmacodinámicas y Potenciación de Efectos entre Fármacos

Las interacciones farmacodinámicas se refieren a la influencia que ejercen distintos fármacos entre sí cuando actúan sobre el mismo receptor, órgano o sistema fisiológico. Estas interacciones pueden ser sinérgicas, cuando la acción combinada de dos fármacos produce un efecto mayor que la suma de sus efectos individuales, o antagónicas, cuando la presencia de un fármaco reduce o inhibe el efecto del otro. El sinergismo puede ser aditivo, cuando los efectos se suman, o de potenciación, cuando un fármaco incrementa el efecto del otro sin tener un efecto significativo por sí mismo. El antagonismo ocurre frecuentemente cuando dos fármacos con estructuras químicas similares compiten por el mismo receptor.

Mecanismos de Transporte y Acción Farmacológica del Omeprazol

Los fármacos pueden actuar a diferentes niveles biológicos, desde el sistema general hasta el nivel molecular. Un ejemplo destacado es el omeprazol, un inhibidor selectivo de la bomba de protones en las células parietales gástricas, que disminuye efectivamente la secreción de ácido en el estómago. A nivel molecular, el omeprazol inhibe la enzima H+/K+-ATPasa, responsable de la secreción de iones hidrógeno, y puede afectar el metabolismo hepático al interactuar con el sistema del citocromo P-450. Los mecanismos de transporte de fármacos son fundamentales para su acción y pueden incluir la inhibición competitiva de enzimas metabólicas, la interacción con transportadores de membrana y el bloqueo de canales iónicos, entre otros.

Uniones Receptor-Efector y Tipos de Enlaces en la Interacción Fármaco-Receptor

La unión de un fármaco a su receptor puede involucrar distintos tipos de enlaces químicos, que varían en fuerza y duración. Los enlaces iónicos son fuertes y dependen de la atracción entre cargas opuestas; los enlaces de hidrógeno son más débiles y se forman entre un átomo electronegativo y un hidrógeno; los enlaces covalentes son los más fuertes y duraderos, pero son menos comunes en las interacciones fármaco-receptor debido a su irreversibilidad; y las fuerzas de Van der Waals, aunque débiles, contribuyen a la especificidad de la unión. Estas interacciones son esenciales para la especificidad, eficacia y duración de la acción farmacológica.

Acciones No Específicas de los Fármacos y su Aplicación Terapéutica

Algunos fármacos ejercen efectos terapéuticos a través de mecanismos no específicos, modificando propiedades físicoquímicas o funciones biológicas celulares sin la mediación de receptores específicos. Estos incluyen agentes osmóticos que alteran la osmolaridad, lubricantes que reducen la fricción, oxidantes y reductores que modifican el estado redox, precipitantes de proteínas y agentes quelantes que se unen a metales pesados. Por ejemplo, los laxantes osmóticos como la lactulosa y los diuréticos osmóticos como el manitol actúan reteniendo agua en el lumen intestinal o aumentando la excreción de agua en los riñones, respectivamente. Los agentes quelantes como la penicilamina se utilizan para tratar la enfermedad de Wilson al unirse al cobre y facilitar su excreción. Estos efectos no específicos son una parte importante de la farmacoterapia y deben ser considerados en el diseño y uso clínico de los fármacos.