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Las cefalosporinas son antibióticos betalactámicos esenciales en la lucha contra infecciones bacterianas. Descubiertas por Giuseppe Brotzu, estas sustancias inhiben el crecimiento de bacterias patógenas mediante la interferencia en la síntesis de la pared celular. Se clasifican en generaciones, con un espectro de actividad que se amplía y una resistencia a las betalactamasas que aumenta con cada nueva generación. Su farmacocinética varía según la formulación, y aunque son generalmente seguras, pueden presentar efectos adversos como reacciones alérgicas o alteraciones en la flora intestinal.
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Giuseppe Brotzu descubrió las cefalosporinas en 1948
Hongo Cephalosporium acremonium
Las cefalosporinas fueron descubiertas en el hongo Cephalosporium acremonium
Lugar de aislamiento
El hongo fue aislado de las aguas costeras de Cerdeña
Las cefalosporinas tienen propiedades que inhiben el crecimiento de bacterias patógenas
Las cefalosporinas tienen un núcleo de ácido 7-aminocefalosporánico
La estructura química de las cefalosporinas consiste en un anillo betalactámico fusionado a un anillo dihidrotiazínico
La estructura central de las cefalosporinas permite la adición de diferentes cadenas laterales, lo que da lugar a numerosos derivados con variadas propiedades antimicrobianas y farmacocinéticas
Las cefalosporinas se clasifican en generaciones según su espectro de actividad y resistencia a las betalactamasas
Las cefalosporinas de primera generación son efectivas principalmente contra bacterias grampositivas y algunos bacilos gramnegativos
Las cefalosporinas de segunda generación ofrecen un espectro más amplio contra gramnegativos y son parcialmente resistentes a las betalactamasas
Las cefalosporinas de tercera generación presentan una actividad antibacteriana mejorada contra bacterias gramnegativas, incluyendo aquellas resistentes a las generaciones anteriores
Las cefalosporinas de cuarta generación ofrecen un espectro aún más amplio y una mayor resistencia a las betalactamasas
Las cefalosporinas ejercen su efecto bactericida interfiriendo con la síntesis de la pared celular bacteriana
Producción de betalactamasas
La resistencia a las cefalosporinas puede desarrollarse por la producción de betalactamasas que hidrolizan el anillo betalactámico
Cambios en las PBP
Los cambios en las PBP pueden reducir la afinidad del antibiótico y causar resistencia
Disminución de la permeabilidad de la membrana externa
La resistencia también puede desarrollarse por la disminución de la permeabilidad de la membrana externa que impide el acceso del antibiótico a su diana
Las cefalosporinas pueden administrarse por vía oral o parenteral
Las cefalosporinas se absorben y distribuyen ampliamente en los tejidos y fluidos corporales
La mayoría de las cefalosporinas se excretan sin cambios en la orina
Es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o disfunción hepática
Los efectos adversos asociados con las cefalosporinas son generalmente leves y menos frecuentes que con otros antibióticos betalactámicos
Las reacciones alérgicas pueden ocurrir, especialmente en individuos con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas
La nefrotoxicidad es una preocupación con ciertas cefalosporinas, particularmente cuando se usan en combinación con otros medicamentos
Las cefalosporinas pueden alterar la flora intestinal normal, lo que puede resultar en diarrea o colitis pseudomembranosa
Se recomienda precaución y consulta con un profesional de la salud al administrar cefalosporinas a mujeres embarazadas o en período de lactancia
Las cefalosporinas son ampliamente utilizadas en la práctica clínica para tratar una variedad de infecciones bacterianas
Las formulaciones orales son efectivas para infecciones leves, mientras que las parenterales se utilizan en infecciones más graves
La elección de una cefalosporina específica y su vía de administración dependen de varios factores clínicos y microbiológicos