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Gli antimetaboliti derivati dalle purine, come la 6-mercaptopurina e l'azatioprina, sono fondamentali nella lotta contro leucemie e come immunosoppressori. Questi farmaci interferiscono con la sintesi del DNA e RNA, essenziali per la proliferazione cellulare. La loro efficacia e sicurezza dipendono dalla genotipizzazione dell'enzima TPMT, che varia tra gli individui. Altri antimetaboliti, come la fludarabina e la nelarabina, agiscono su meccanismi diversi ma sono altrettanto cruciali nel trattamento di tumori specifici.
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La 6-mercaptopurina è un antimetabolita che interferisce con la biosintesi delle purine ed è utilizzata nel trattamento di leucemie e malattie autoimmuni
La 6-tioguanina è un analogo dell'adenina che agisce come antimetabolita e viene utilizzata nel trattamento di leucemie
L'azatioprina è un antimetabolita che viene convertito nella sua forma attiva da enzimi cellulari ed è utilizzato come immunosoppressore in trapianti d'organo e nel trattamento di malattie autoimmuni
La fludarabina è un analogo dell'adenosina che interferisce con la sintesi del DNA ed è utilizzata nel trattamento di leucemie
La nelarabina è un profarmaco che viene convertito nel suo metabolita attivo e viene utilizzato nel trattamento di leucemie e linfomi
La cladibrina inibisce enzimi cruciali per la sintesi del DNA ed è utilizzata nel trattamento di leucemie
La pentostatina è un inibitore dell'adenosina deaminase utilizzato nel trattamento della leucemia a cellule capellute
La sindrome da lisi tumorale è una complicanza potenzialmente letale che può verificarsi quando le cellule tumorali si rompono rapidamente, causando squilibri elettrolitici e insufficienza renale acuta
La prevenzione e il trattamento della sindrome da lisi tumorale includono l'idratazione, l'alcalinizzazione dell'urina e l'uso di farmaci ipouricemizzanti
I farmaci che agiscono sui microtubuli interferiscono con la divisione cellulare e sono utilizzati nel trattamento di vari tipi di cancro, ma possono causare effetti collaterali come neuropatia e mielosoppressione
Gli intercalatori del DNA interferiscono con la replicazione e la trascrizione del DNA e sono utilizzati nel trattamento di tumori solidi e ematologici
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Azione degli antimetaboliti derivati dalle purine
Interferiscono con biosintesi purine, si incorporano in DNA e RNA causando inibizione.
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Attivazione degli antimetaboliti derivati dalle purine
Devono essere convertiti in forma trifosfato da enzimi cellulari per essere attivi.
02
Ruolo della tiopurina metiltransferasi (TPMT)
Enzima che metabolizza farmaci antimetaboliti, attività varia tra individui.
