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Le penicilline sono antibiotici β-lattamici che combattono infezioni agendo sulla parete cellulare dei batteri. Esistono diverse classi, come le penicilline naturali, le aminopenicilline e le carbossipenicilline, ognuna con specifiche indicazioni terapeutiche e meccanismi per contrastare la resistenza batterica, come l'uso combinato con inibitori delle β-lattamasi.
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L'anello β-lattamico è una parte essenziale della struttura delle penicilline e conferisce loro attività antibatterica
Anello tiazolidinico
L'anello tiazolidinico è un componente della struttura delle penicilline, insieme all'anello β-lattamico, che conferisce loro specifiche proprietà farmacologiche
La catena laterale ammidica, attaccata alla posizione 6 del nucleo penam, è responsabile della diversificazione delle penicilline e delle loro specifiche proprietà farmacologiche e spettro d'azione
Le penicilline esercitano la loro azione battericida legandosi alle proteine leganti le penicilline (PBP), inibendo la loro attività transpeptidasica e impedendo la corretta formazione della parete cellulare dei batteri
La struttura delle penicilline è simile a quella del substrato naturale delle PBP, il dimer D-alanil-D-alanina, e ciò permette loro di legarsi in modo covalente alle PBP, inibendo la loro attività e portando alla lisi e alla morte del batterio
L'efficacia delle penicilline dipende dalla concentrazione dell'antibiotico e dalla fase di crescita del microrganismo, poiché il meccanismo d'azione è basato sulla inibizione della sintesi del peptidoglicano
La resistenza alle penicilline può manifestarsi attraverso diversi meccanismi, tra cui la produzione di β-lattamasi, alterazioni strutturali delle PBP e modifiche nelle porine che limitano il passaggio delle penicilline attraverso la membrana batterica
Gli effetti collaterali delle penicilline possono variare da lievi a gravi e includono reazioni allergiche, disturbi gastrointestinali, alterazioni della flora batterica intestinale, epatotossicità, neurotossicità e alterazioni della coagulazione
La somministrazione delle penicilline deve essere attentamente monitorata per prevenire e gestire gli effetti collaterali
La penicillina G e la penicillina V sono penicilline naturali, ottenute dalla fermentazione di ceppi di Penicillium, e sono efficaci contro una vasta gamma di batteri Gram-positivi
Per combattere la resistenza di Staphylococcus aureus, sono state sviluppate penicilline semisintetiche con gruppi sostituenti ingombranti in posizione 6 che proteggono l'anello β-lattamico
Per contrastare la resistenza di Staphylococcus aureus, le penicilline attive su questo batterio vengono spesso co-somministrate con inibitori delle β-lattamasi
Le aminopenicilline, come amoxicillina e ampicillina, sono efficaci contro un'ampia varietà di batteri Gram-positivi e Gram-negativi e sono indicati per il trattamento di infezioni delle vie urinarie, meningiti, endocarditi e infezioni respiratorie
Le aminopenicilline hanno una farmacocinetica caratterizzata da una clearance dose-dipendente negativa, il che significa che la loro efficacia dipende dalla concentrazione dell'antibiotico nel sangue
La loro efficacia può essere compromessa dalla presenza di β-lattamasi, per cui spesso vengono co-somministrate con inibitori delle β-lattamasi per contrastare questo meccanismo di resistenza
Le carbossipenicilline, come la carbenicillina e la ticarcillina, e le ureidopenicilline, come la piperacillina, sono utilizzate per il trattamento di infezioni gravi causate da batteri difficili da eradicare, come Pseudomonas aeruginosa
Queste penicilline hanno una farmacocinetica lineare o dose-dipendente positiva e sono somministrate per via endovenosa
Per migliorare l'efficacia e prevenire lo sviluppo di resistenze, le carbossipenicilline e le ureidopenicilline vengono spesso utilizzate in combinazione con aminoglicosidi o inibitori delle β-lattamasi
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Anello β-lattamico: funzione
Essenziale per attività antibatterica delle penicilline, attaccato al nucleo penam.
01
Enzimi β-lattamasi: ruolo
Idrolizzano anello β-lattamico, neutralizzando effetto antibiotico delle penicilline.
02
Acido 6-aminopenicillanico (6-APA): importanza
Intermedio chiave per sintesi penicilline semisintetiche, ottenuto rimuovendo catena laterale.
