Mapa conceptual y resúmen FARMACODINAMIA
Mapa conceptual
La interacción de los fármacos con los receptores de sustancias endógenas es clave en la farmacodinamia. Agonistas y antagonistas juegan roles cruciales, activando o bloqueando estos receptores para generar respuestas fisiológicas. Entender los enlaces entre droga y receptor, así como los mecanismos de acción farmacológica, es vital para el desarrollo de terapias seguras y eficaces contra diversas enfermedades.
Resumen
Esquema
Farmacodinamia: Interacción de Fármacos y Receptores
La farmacodinamia es la rama de la farmacología que se ocupa de la acción de los fármacos sobre el organismo, específicamente en cómo estos interactúan con los receptores celulares para producir un efecto terapéutico. Los receptores son moléculas complejas ubicadas en la superficie o en el interior de las células, que reconocen y se unen a sustancias endógenas como hormonas o neurotransmisores, desencadenando una serie de eventos que resultan en una respuesta celular. Los fármacos pueden imitar (agonistas) o bloquear (antagonistas) la acción de estas sustancias endógenas. Los agonistas pueden ser totales, si producen la máxima respuesta biológica posible, o parciales, si su efecto es menor. Los antagonistas pueden ser competitivos, si se unen reversiblemente al receptor, o no competitivos, si su unión es irreversible o alteran la función del receptor de otra manera. La selectividad de un fármaco se refiere a su capacidad de actuar sobre un tipo específico de receptor, lo cual es crucial para minimizar los efectos secundarios y aumentar la eficacia terapéutica.Tipos de Enlaces en la Unión Droga-Receptor
La unión de un fármaco a su receptor es un proceso complejo que puede involucrar distintos tipos de interacciones moleculares. Los enlaces iónicos, caracterizados por la atracción entre iones de cargas opuestas, son generalmente fuertes y reversibles. Los enlaces de hidrógeno y dipolares, aunque más débiles que los iónicos, son importantes para la especificidad de la unión debido a su naturaleza direccional. Los enlaces covalentes son los más fuertes y, a menudo, irreversibles, lo que puede llevar a efectos prolongados o permanentes del fármaco. Las interacciones de Van der Waals, aunque individualmente débiles, pueden sumarse para proporcionar una afinidad significativa cuando un fármaco se ajusta bien al sitio de unión del receptor. La comprensión de estas interacciones es fundamental para el diseño racional de fármacos y para predecir su comportamiento en el organismo.Mecanismos de Acción de los Fármacos
Los fármacos pueden ejercer su efecto terapéutico a través de una variedad de mecanismos de acción. Algunos inhiben enzimas específicas, interfiriendo con rutas metabólicas vitales para la patología en cuestión. Otros modulan la función de transportadores de membrana, alterando el equilibrio de sustancias dentro y fuera de las células. Los fármacos que interactúan con canales iónicos pueden cambiar la conductancia de iones específicos, afectando la excitabilidad y la transmisión de señales en células nerviosas y musculares. Además, existen fármacos que actúan de manera inespecífica, modificando propiedades físico-químicas del entorno celular, como la osmolaridad o el pH. Estos mecanismos son la base para el tratamiento de enfermedades como la diabetes, la hipertensión arterial, las arritmias cardíacas y los trastornos del ánimo, entre otros. La comprensión detallada de estos mecanismos es esencial para el desarrollo de terapias más efectivas y seguras.Importancia de la Selectividad de los Fármacos
La selectividad de los fármacos es un factor determinante en su eficacia y perfil de seguridad. Un fármaco selectivo tiene una alta afinidad por su receptor diana y, por lo tanto, es más probable que produzca el efecto deseado con menos efectos colaterales. La selectividad se basa en la afinidad del fármaco por el receptor y en la expresión de ese receptor en diferentes tejidos. Un fármaco puede tener una alta afinidad por un receptor que se expresa en tejidos no relacionados con la enfermedad, lo que puede llevar a efectos secundarios no deseados. Por ello, el conocimiento de la distribución de los receptores y la afinidad de los fármacos es crucial para el diseño de terapias dirigidas que maximicen la eficacia y minimicen los riesgos.Ejemplo de Acción Farmacológica a Nivel Molecular
El omeprazol es un ejemplo paradigmático de la acción farmacológica a nivel molecular. Este fármaco pertenece a la clase de los inhibidores de la bomba de protones y actúa específicamente sobre la enzima H+/K+-ATPasa en las células parietales del estómago. Al inhibir esta enzima, el omeprazol previene la secreción de ácido clorhídrico, reduciendo así la acidez gástrica. Esta acción selectiva proporciona alivio de los síntomas de la hiperacidez y facilita la cicatrización de las úlceras pépticas. El omeprazol ilustra cómo el entendimiento de los mecanismos moleculares puede llevar al desarrollo de fármacos con alta eficacia y seguridad, mejorando significativamente la calidad de vida de los pacientes.
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1. ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS SOBRE LOS RECEPTORES DE SUSTANCIAS ENDÓGENAS
AGONISTA
AGONISTA TOTAL
LOS AGONISTAS TOTALES ACTIVAN RECEPTORES PARA PRODUCIR LA RESPUESTA MÁXIMA DESEADA
AGONISTA PARCIAL
LOS AGONISTAS PARCIALES ACTIVAN RECEPTORES PARA PRODUCIR UNA RESPUESTA INFERIOR A LA MÁXIMA
AGONISTA INVERSO
LOS AGONISTAS INVERSOS ESTABILIZAN LA CONFORMACIÓN INACTIVA DEL RECEPTOR Y ACTÚAN DE FORMA SIMILAR A LOS ANTAGONISTAS COMPETITIVOS
ANTAGONISTA
ANTAGONISMO COMPETITIVO
EN EL ANTAGONISMO COMPETITIVO, LA UNIÓN DEL ANTAGONISTA AL RECEPTOR IMPIDE LA UNIÓN DEL AGONISTA
ANTAGONISMO NO COMPETITIVO
EN EL ANTAGONISMO NO COMPETITIVO, EL AGONISTA Y EL ANTAGONISTA PUEDEN UNIRSE SIMULTÁNEAMENTE, PERO LA UNIÓN DEL ANTAGONISTA REDUCE O IMPIDE LOS EFECTOS DEL AGONISTA
ANTAGONISMO COMPETITIVO REVERSIBLE
EN EL ANTAGONISMO COMPETITIVO REVERSIBLE, EL AGONISTA Y EL ANTAGONISTA FORMAN ENLACES DE CORTA DURACIÓN CON EL RECEPTOR, ALCANZANDO FINALMENTE UN ESTADO ESTACIONARIO ENTRE AGONISTA, ANTAGONISTA Y RECEPTOR
INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS
LAS INTERACCIONES FARMACODINÁMICAS SE PRODUCEN COMO CONSECUENCIA DE LA ACCIÓN DE DOS O MÁS FÁRMACOS SOBRE EL MISMO RECEPTOR, ÓRGANO O SISTEMA FISIOLÓGICO
2. ENLACES ENTRE DROGA Y RECEPTOR
ENLACE IÓNICO
EL ENLACE IÓNICO SE PRODUCE ENTRE LA CARGA POSITIVA DE LA DROGA Y UNA CARGA NEGATIVA DEL RECEPTOR
ENLACE DIPOLAR
ENLACE DE HIDRÓGENO
EL ENLACE DE HIDRÓGENO SE ESTABLECE ENTRE UNA ZONA ELECTROPOSITIVA DE LA DROGA Y UNA ZONA ELECTRONEGATIVA DEL RECEPTOR
ENLACE COVALENTE
EL ENLACE COVALENTE SE PRODUCE CUANDO LA DROGA Y EL RECEPTOR COMPARTEN ELECTRONES EN SU ÚLTIMA ÓRBITA
3. MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS
ACCIÓN SOBRE ENZIMAS
LOS FÁRMACOS PUEDEN INHIBIR O EVITAR LA DEGRADACIÓN DE ENZIMAS, LO QUE MODIFICA LA EXPRESIÓN GENÉTICA Y LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS
ACCIÓN SOBRE TRANSPORTADORES
LOS FÁRMACOS PUEDEN AFECTAR EL TRANSPORTE DE IONES Y MOLÉCULAS POLARES A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS CELULARES
ACCIÓN SOBRE CANALES IÓNICOS
LOS FÁRMACOS PUEDEN BLOQUEAR O MODULAR LA APERTURA DE CANALES IÓNICOS, ALTERANDO LA EXCITABILIDAD CELULAR Y LA TRANSMISIÓN DE SEÑALES
ACCIÓN INESPECÍFICA
ACCIÓN OSMÓTICA
ALGUNOS FÁRMACOS PUEDEN EJERCER UNA ACCIÓN OSMÓTICA, ALTERANDO EL MOVIMIENTO DE AGUA A TRAVÉS DE LAS MEMBRANAS CELULARES
ACCIÓN DE ADSORCIÓN
ALGUNOS FÁRMACOS PUEDEN ADSORBER SUSTANCIAS TÓXICAS EN SU SUPERFICIE, EVITANDO SU ABSORCIÓN POR EL ORGANISMO
FARMACODINAMIA
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00
Acción de fármacos antagonistas
Bloquean receptores, impiden respuesta de agonistas, disminuyen o anulan efecto fármaco.
01
Selectividad de acción farmacológica
Depende de distribución fármaco y receptores, afecta eficacia según tejido receptor.
02
Niveles de acción de fármacos
Actúan a nivel molecular a tisular, ejemplo: omeprazol inhibe enzima, reduce ácido gástrico.
